Klinická farmakológia sulfonylmočovín

Farmakodynamika. Prípravky sulfonylmočoviny stimulujú sekréciu inzulínu pankreatickými p-bunkami (ale iba vtedy, keď sú bunky

Diabetes mellitus ♦ 491

Tabuľka 27.3. Inzulínové prípravky

Inzulínové prípravky (obchodné názvy, výrobca je uvedený v zátvorkách)Začiatok akcieMaximálna akciaTrvanie akcie
Rozpustný inzulín vysoko purifikovaný živočíšny inzulín Hypurín (CP) bravčový velosulín (Novo Nordisk, GSC) ľudský inzulín Ľudský akt rýchly (Novo Nordisk) Ľudský velosulin (Novo Nordisk, GSC) Humulin S (Lilly) Brinsulrapi (Bryntsalov A)30-60 min2-4 hodinyAž 8 hodín
Lispro inzulín je rekombinantný analóg ľudského inzulínu Humum (Lilly)15 minút0,5 až 2,5 hodiny3-4 hodiny
Inzulín-zinková suspenzia vysoko prečistený živočíšny inzulín Hypurín Hovädzí lentón (CP) Lentard MC (Novo Nordisk) ľudský inzulín Ľudský monotard (Novo Nordisk) Ľudský lente (Lilly)2,5 hodiny7-15 hodín24 hodín
Amulínový zinok, suspenzia, amorfný Semitard MC (Novo Nordisk)1,5 hodiny5-10 hodín12-16h
Inzulínovo-atramentová suspenzia kryštalická ľudská ultratard (Novo Nordisk) Humulin Zn (Lilly)2-4 hodiny10-30h28-36h
Inzulín Yufan (NPH) vysoko purifikovaný živočíšny inzulín Hypurín hovädzí izofán (CP) bravčový izolátor (Novo Nordisk, GSC) ľudský inzulín Ľudský inzulín ge (Novo Nordisk) Humulin I (Lilly) Brinsulmilm (Bryntsalov A)1,5 až 2 hodiny20-22h

zachovala si schopnosť inzulínovej prolucie) (tabuľka. 27.4). Táto schopnosť je daná ich interakciou so špecifickými receptormi na bunkovom povrchu, ktoré, podobne ako inzulínové receptory, spôsobujú uzavretie draslíkových kanálov a depolarizáciu bunkových membrán. V prítomnosti glukózy je stimulačný účinok derivátov sulfonylmočoviny výraznejší, pretože tieto lieky používajú rovnaký mechanizmus aktivácie p-buniek ako glukóza. Rozdiely medzi jednotlivými liekmi v tejto skupine sa týkajú hlavne farmakokinetiky..

Dávky derivátov sulfonylmočoviny sa vyberajú individuálne titráciou (interval medzi podaním titrovaných dávok by mal byť 1 až 2 týždne).

farmakokinetika Prípravky sulfonylmočoviny sa dobre vstrebávajú z gastrointestinálneho traktu a hlavné rozdiely vo farmakokinetike týchto liekov sú stanovené znakmi ich eliminácie (tabuľka 27.5)..

Tabuľka 27.4: Skupiny liekov na orálne zníženie hladiny cukru

Skupina liekovMechanizmus akcieZákladné NLR a odolnosťRiziko hypoglykémie
sulfonylmočovinyStimulácia syntézy inzulínuDyspepsia, polycytémia. Odpor primárny 5%, sekundárny * 5-10%Je k dispozícii
biguanidyV prítomnosti inzulínu je zvýšené využitie glukózy v tkanive, syntéza glukózy z glykogénu v pečeni je znížená a absorpcia sacharidov v čreve je spomalená.Laktátová acidóza, malabsorpcia množstva výživných látok a vitamínov v črevežiadny
Inhibítory Α-glukozidázySúťažte s uhľohydrátmi o tráviace enzýmydyspepsiažiadny
Prandiálne glykemické regulátoryStimulácia syntézy inzulínudyspepsiaminimum
Produkty tiazolidíndiónuStimulácia transkripcie génov zodpovedných za prenos inzulínových účinkov c. bunkyStohy, priberanie na váhežiadny

* Vyskytuje sa do 1 roka liečby.

NLR: Najzávažnejšou NLR pri užívaní liekov na báze sulfonylmočoviny je hypoglykémia, ktorá sa vyskytuje pri neadekvátnej dávke alebo pri stravovacích chybách. Na rozdiel od hypoglykémie pri liečbe inzulínom je hypoglykémia pri predávkovaní sulfonylmočovinovými prípravkami dlhšia kvôli dlhšiemu účinku týchto liekov na znižovanie cukru. Aj po obnovení normálnych hladín glukózy v krvi sa hypoglykémia môže znovu objaviť v priebehu 1 2 - 7 2 hodín.

Tabuľka 27.5. Farmakokinetika sulfonylmočovín

DrogaTrvanie akcie, helimináciaT1/2,HDenná dávka mg
Glyklazid (Diabeton)10-12oblička40-320
Glibenklamid (maninyl)10-12Gastrointestinálny trakt (50%), obličky (50%)10-122,5-20
Glipizid (minidiab)10-24oblička4-62,5-20
Glycvidón (glurenorm)10-12Gastrointestinálny trakt (95%), obličky (5%)4-530-180

Diabetes mellitus o * 493

Ďalším NLR je dyspeptický syndróm (strata chuti do jedla, bolesť brucha, nevoľnosť, zvracanie, hnačka), ktorý sa vyvíja počas prvých mesiacov liečby a obvykle nevyžaduje prerušenie liečby. Závažnejšie NLR sú alergické reakcie, poruchy krvotvorby - pancytopénia 1, toxické poškodenie pečene a obličiek. Okrem toho môžu lieky v tejto skupine spôsobiť nárast telesnej hmotnosti..

Interakcia sulfonylmočovinových prípravkov: Posilnenie hypoglykemického účinku v kombinácii so salicylátmi, butadiénom, liekmi proti TB, chloramfenikolom, tetracyklínovými antibiotikami, inhibítormi MAO a β-blokátormi. Zmiernenie hypoglykemického účinku v kombinácii s perorálnymi kontraceptívami, chlórpromazínom, sympatomimetikami, glukokortikoidmi, hormónmi štítnej žľazy, liekmi obsahujúcimi kyselinu nikotínovú.

Odolnosť voči sulfonylmočovinovým prípravkom Pri absencii účinku znižujúceho cukrový účinok na sulfonylmočovinové prípravky, aj pri maximálnej dávke, pacient vykazuje primárnu rezistenciu (u 5% pacientov s SDP). Primárna rezistencia spravidla znamená neschopnosť p-buniek pankreasu plniť svoju funkciu, týmto pacientom sa ukazuje inzulín. Sekundárna rezistencia sa vyvíja po niekoľkých rokoch liečby a je každoročne pozorovaná u 5-10% pacientov. Príčina sekundárnej rezistencie obvykle tiež spočíva v progresii choroby a vyžaduje si podanie inzulínu. V iných prípadoch môže byť neúčinnosť týchto liekov spôsobená exacerbáciou sprievodných chorôb. Po priebehu inzulínovej terapie sa často obnovuje citlivosť p-buniek na prípravky sulfonylmočoviny.

Glibenklamid (maninyl) je najčastejšie používaným perorálnym hypoglykemickým liekom. K dispozícii v dvoch formách:

• obvyklá forma - 5 mg tablety s biologickou dostupnosťou do 70% a T1/2 10 - 12 hodín (pozri tabuľku. 27,5);

• mikroionizovaná forma - tablety 1, 7 5 a 3, 5 mg s biologickou dostupnosťou približne 1 0 0% a T1/2 o niečo menej ako 10 hodín.

Denná dávka glibenklamidu v obvyklej forme je od 2,5 do 20 mg. V našej krajine sa glibenklamid predpisuje trikrát denne. Vzhľadom na dlhé trvanie účinku je však lepšie predpísať tento liek 1 alebo 2 krát denne (v druhom prípade je ranná dávka rovnaká ako večerná dávka alebo je ich pomer 2: 1). Glibenklamid sa užíva 30 minút pred jedlom.

Účinnosť ionizovanej formy glibenklamidu je v rovnakých dávkach 0, 5 - 0, 7 krát väčšia ako obvyklá forma. Mikroionizovaný glibenklamid sa začne aktívne vstrebávať po 5 minútach po požití, takže interval medzi užitím lieku a jedlom sa môže znížiť. Maximálna koncentrácia liečiva v krvi je tiež uvedená skôr, čo sa zhoduje s maximom postprandiálnej glykémie. Účinok tejto formy glibenklamidu trvá asi 24 hodín, čo umožňuje stimulovať sekréciu inzulínu počas dňa a znižuje riziko hypoglykémie..

Zníženie počtu všetkých krviniek (anémia, leukopénia a trombocytopénia).

494 ♦ Klinická farmakológia a farmakoterapia * Kapitola 27

Glipzid je tiež zastúpený dvoma formami s odlišnou kinetikou: tradičný (minidiabetický) a retardovaný GITS (gastrointestinálny terapeutický systém) - glibenesis retard.

Priradiť v dávke 2,5 až 20 mg / deň, rozdelené do 2 dávok. Glipizid vo forme GITS sa predpisuje 1-krát denne. Jadro tejto tablety sa skladá z 2 vrstiev obklopených polopriepustnou membránou pre vodu. Jedna vrstva jadra obsahuje liečivá a druhá obsahuje neutrálne látky s vysokou osmotickou aktivitou. Voda, prenikajúca do liekovej formy, sa hromadí v osmotickej vrstve, ktorá sa po rozpínaní postupne vytlačuje účinnou látkou cez najmenšie otvory na povrchu tablety vyrobené pomocou lasera. Toto zaisťuje rovnomerné uvoľňovanie liečiva počas dňa a znižuje riziko hypoglykémie. Liečivo v retardovanej forme začína pôsobiť 2 až 3 hodiny po podaní, maximum je dosiahnuté po 6 až 12 hodinách. Rovnovážna koncentrácia liečiva v plazme nastáva 5. deň liečby. Jesť prakticky nemá vplyv na kinetiku tohto lieku.

Gliklazid (diabetón) má o niečo slabšiu účinnosť ako glibenclam-do, ale spolu so stimuláciou pankreatických p-buniek je schopný zlepšiť mikrocirkuláciu a reologické vlastnosti krvi. Stimuluje najmä skorú fázu vylučovania inzulínu. Priradenie 2-krát denne. Existuje forma s modifikovanými vlastnosťami - diabetes MB s takmer 100% biologickou dostupnosťou, predpísaná 1krát denne (účinná dávka pri užívaní tejto formy lieku je dvakrát nižšia ako pri konvenčnom gliklazide).

Glimepirid (amaryl) interaguje s receptorom iným ako je sulfonylmočovinový receptor. K uvoľňovaniu inzulínu dochádza 2,5 až 3-krát rýchlejšie ako pri liečbe glibenklamidom (mechanizmus stimulácie p-buniek je rovnaký v oboch liekoch). Okrem toho k zvýšenej sekrécii inzulínu dochádza takmer výlučne po požití (t. J. V prítomnosti glukózy), takže pri glimepiride takmer nedochádza k hypoglykémii. Dostupné v tabletách s obsahom 1, 2, 3, 4 a 6 mg, čo vytvára ďalšie pohodlie pri používaní. Droga je predpísaná 1 krát denne.

Glycvidon sa takmer úplne (95%) vylučuje stolicou, čo umožňuje použitie liekov pri chronickom zlyhaní obličiek. Toto je jediné perorálne hypoglykemické liečivo, ktoré sa môže používať u pacientov s ťažkou diabetickou nefropatiou..

sulfonylmočoviny

Sulfonylmočoviny sú skupinou systémových herbicídov so širokým spektrom účinku. Tieto lieky majú vysokú biologickú aktivitu, vysokú selektivitu, systémové predĺžené pôsobenie a rezistenciu v biologických prostrediach, čo vedie k ich rozšírenej prevalencii..

obsah:

Pozornosť sa venovala prípravkom sulfonylmočoviny už od 80. rokov minulého storočia. Vedci zo všetkých krajín uskutočnili a v súčasnosti uskutočňujú aktívny výskum zameraný na rozšírenie rozsahu použitia týchto látok a zlepšenie zloženia. [3]

Fyzikálno-chemické vlastnosti

Štruktúra substituovanej molekuly sulfonylmočoviny obsahuje tri časti: arylové jadro, heterocyklické jadro a sulfonylmočovinový mostík spájajúci prvé dve časti. Z fenylsulfonylmočovín, kde je heterocyklus predstavovaný pyrimidínovým alebo sym-triazínovým kruhom, sú najaktívnejšie zlúčeniny obsahujúce metoxy - (- OCH)3), metyl - (- CH3) a chlór - (- Cl) skupiny ako substituenty. Deriváty sulfonylmočovín sú slabé kyseliny: v chlórsulfuróne, triasulfuróne a chlórimurón-etyle sú kyslé vlastnosti výraznejšie (pKa = 3,6 - 4,6) v porovnaní s metyltio- a metoxysulfonylmočovinami (tribenuron-metyl, metsulfuron-metyl atď.). Niektoré substituované sulfonylmočoviny majú zvýšenú prchavosť - Pproti. Herbicídy, ktorých forma amidosulfurónu je teda obsiahnutá (Pproti = 2,2 x 10-2 MPa), pyrazosulfuron-etyl (Pproti = 1,5 x 10 -2 MPa), rimsulfurón (Pproti = 1,5 x 10 -2 MPa) alebo triflusulfurónmetyl (Pproti = 1,0х10 -2 MPa), malo by byť ihneď po aplikácii zaliate do pôdy. [6]

chlorosulfuron

Chlorosulfuron, trojrozmerný model molekuly

škodcovia

Mechanizmus akcie

Všetky herbicídy zo skupiny sulfonylmočoviny sú aktívne absorbované koreňmi a listami rastlín, zatiaľ čo niektoré z nich sa vyznačujú pomalšou rýchlosťou detoxifikácie v pôde, a teda znateľnou úrovňou zvyškovej fytotoxicity. Optimálna deštrukcia širokolistých burín sa dosiahne ich spracovaním vo fáze sadeníc (výška rastliny nie viac ako 10 cm). Herbicídy na báze chlórsulfurónu, metsulfurón-metylu, triasulfurónu, amidosulfurónu poskytujú ničenie rastúcich burín počas vegetačného obdobia, preto sa odporúčajú na predsejbové, preemergentné a postemergentné ošetrenie. Herbicídy vrátane tribenurón-metyl, tifensulfuron-metyl, pyrazosulfuron-metyl ako aktívna látka majú krátkodobý reziduálny účinok - odporúča sa používať iba na post-emergentnú liečbu. [6]

Príznaky poškodenia

Potlačené druhy burín

odpor

prihláška

Vysoká herbicídna aktivita substituovaných sulfonylmočovín a výrazná selektivita umožňujú, aby sa tieto prípravky použili na burinové plodiny (jačmeň, pšenica), ako aj na ryžu, kukuricu, repku, cukrovú repu a sójové bôby. Prípravky sulfonylmočoviny sa používajú proti väčšine trvalých širokolistých burín zakorenených v moku (lúky, pasienky, trávniky) a na úplné zničenie vegetácie na nekultivovaných pozemkoch: cestné hrádze, letiská atď. [6]

Analýza technickej a ekonomickej účinnosti prípravkov sulfonylmočoviny v teréne ukázala, že plodiny sú vysoko rezistentné voči opísaným herbicídom od fázy dvoch listov po výstup do skúmavky, najväčší účinok sa dosahuje postrekovaním mladých aktívne rastúcich burín. [6]

Sulfonylmočoviny sú účinné bez ohľadu na poveternostné podmienky. Ich spracovanie sa môže uskutočňovať už pri 5 ° C, čo vedie k väčšej voľbe doby používania. [1]

Cisternové zmesi

  • zmes si zachováva vysokú herbicídnu aktivitu liečiva a zvyšuje spektrum ničenia rôznych druhov burín;
  • použitie počiatočných dávok každej zložky v zmesi môže byť 2 až 3-krát menšie ako v jednotlivej preparatívnej forme, čo znižuje environmentálne zaťaženie životného prostredia;
  • zmiešané kombinácie zvyšujú sortiment herbicídov, v dôsledku toho sa zvyšuje pravdepodobnosť alternatívnych možností chemickej ochrany rastlín pomocou herbicídov;
  • je možné znížiť riziko „rezistentnej vegetácie burín“ v dôsledku rôznych mechanizmov vystavenia tomu istému druhu. [6]

Toxikologické vlastnosti a vlastnosti

V pôde

Na alkalických a neutrálnych pôdach je nežiaduci účinok prípravkov veľmi výrazný. [3]

V zásade je polčas prípravkov sulfonylmočoviny v pôde 30 - 40 dní, zvyškové množstvá zostávajú ešte dlhšie. Na ťažkých pôdach v suchých podmienkach sa dajú zistiť štyri roky. [3] Tribenuron-metyl je však do 10 dní úplne zničený. V rastlinách sa zvyškové množstvá, ktoré nie sú nebezpečné, nachádzajú asi dva týždne. [3]

Užitočné druhy a entomofágy

horkokrvný

Triedy nebezpečnosti

príbeh

Herbicídy triedy sulfonylmočoviny boli vyvinuté koncom 70. rokov firmou DuPont (USA). [8] Prípravy tejto skupiny boli prvýkrát zaznamenané na IV. Medzinárodnom kongrese o ochrane rastlín v roku 1978. Odvtedy boli patentované stovky zlúčenín. [3]

V období rokov 1970 - 1990. vo svete aj v našej krajine sa široko používali herbicídy zo skupiny derivátov močoviny, napríklad diurón, metoxurón, monolinurón, metabromurón, linurón, fluórmetán, chlórbromurón atď. Avšak v ročenke štátneho katalógu pesticídov a agrochemikálií schválených na použitie na území V Rusku sa tieto herbicídy neuvádzajú od roku 1997. Niektoré z nich sa však stále používajú vo viacerých vedeckých štúdiách ako modelové zlúčeniny (diurón, linurón, monolinurón). Napríklad diurón sa stále používa v štúdiách procesu prenosu elektrónov vo fotosyntetických organizmoch. Okrem toho je vzhľadom na vysokú stabilitu týchto herbicídov v životnom prostredí stále dôležité študovať procesy ich premeny v pôde a priľahlých médiách..

Deriváty močoviny boli nahradené sulfonylmočovinami ako herbicídy. Vo svetovom poľnohospodárstve sa v roku 1982 prvýkrát začal predávať herbicíd na báze chlórsulfurónu (obchodný názov pre íly) a potom ďalšie herbicídy na báze sulfonylmočoviny. Jedná sa o veľmi sľubnú skupinu chemických zlúčenín, ku ktorým patria herbicídy novej generácie, ktoré vykazujú herbicídnu aktivitu pri miere spotreby o 1-2 rády nižšej v porovnaní s tradične používanými drogami. [5]

Antidiabetiká: skupiny na liečbu cukrovky

Dnes existujú lieky na znižovanie cukru na orálne použitie, ktoré pomáhajú ľuďom trpiacim cukrovkou vyhnúť sa injekcii inzulínu, aj keď majú nadváhu. Lekárne ponúkajú obrovský výber liekov, ktoré pacientovi pomáhajú udržiavať požadovanú hladinu glykémie. Pre ľudí, u ktorých sa inzulín vyrába v nedostatočnom množstve, je užitočné dozvedieť sa o vlastnostiach a účinkoch užívaných liekov. Pomôže to ich vedomému boju proti tejto chorobe..

Lieky na zníženie hladiny cukru v krvi

V roku 2016 bolo podľa štatistík Svetovej zdravotníckej organizácie (WHO) ľudí s diabetom medzi dospelou populáciou planéty 8,5%. Nie je náhoda, že vedci z celého sveta sa stretli, aby vytvorili účinné lieky proti tomuto ochoreniu. Drogy vytvorené na základe chemikálií schopných aktivovať sekréciu inzulínu pankreasom, spomaliť tvorbu glukózy v pečeni alebo aktivovať použitie cukru v tkanivách ľudského tela, sa nazývajú drogy znižujúce cukor..

Klasifikácia liekov

Na pochopenie veľkého počtu antidiabetík, ktoré ponúka farmakológia, pomôže porovnávacia tabuľka hlavných tried hypoglykemických látok:

Obchodné názvy liekov

Používajú sa na diabetes 1. a 2. typu; kompatibilný v kombinácii s dávkami inzulínu alebo hypoglykemických liekov iných tried; niektoré z nich sú vylučované črevami; majú hypoglykemický účinok do 2%; lieky tretej generácie rýchlo dosahujú maximálnu sekréciu inzulínu

Vyvoláva pocit hladu, prispieva k zvyšovaniu hmotnosti; lieky druhej generácie zvyšujú riziko infarktu myokardu, keď sa užívajú; majú vedľajší účinok hypoglykémie

Do pol hodiny po užití lieku dôjde k sekrécii inzulínu; neprispievajú k zvýšeniu koncentrácie inzulínu medzi jedlami; nevyvolávajú rozvoj infarktu myokardu

Majú krátke trvanie; prispieva k nárastu hmotnosti u diabetikov;

pri dlhodobom používaní nedáva účinok; majú hypoglykemický účinok až do 0,8%, ako vedľajší účinok majú hypoglykémiu

Nevyvolávajte pocit hladu; aktivuje rozklad tukov; riediť krv; majú účinok spaľovania cukru 1,5 - 2%; znižujú hladinu cholesterolu

Prispievajú k tvorbe kyseliny mliečnej, čo vedie k otrave tela

Avandamet, Glucophage, Siofor, Metfogamma

Znížte množstvo mastných kyselín v krvi; účinne znižujú inzulínovú rezistenciu

Majú hypoglykemický účinok až do 1,4%; zvýšiť riziko úmrtia na cievne a srdcové choroby; prispieva k zvýšeniu hmotnosti pacienta

Actos, Avandium, Pioglar, Roglit

Nevedie k rozvoju hypoglykémie; znižuje hmotnosť pacienta; znižuje vaskulárnu aterosklerózu

Majú hypoglykemickú aktivitu až 0,8%

Neohrozujte hypoglykémiu; neovplyvňujú telesnú hmotnosť pacienta; stredne nízky krvný tlak

Majú nízku hypoglykemickú aktivitu (do 1%)

Onglisa, Galvus, Januvius

sulfonylmočoviny

Lieky znižujúce cukor na diabetes typu 2, získané zo sulfamidu, účinkom stimulácie pankreatických buniek na produkciu inzulínu, sú klasifikované ako sulfonylmočoviny. Lieky na báze sulfamidov majú antiinfekčný účinok, pri ich použití sa však pozoruje účinok znižujúci cukor. Táto vlastnosť sa stala dôvodom vývoja derivátov sulfonylmočoviny, ktoré môžu redukovať glykémiu. Rozlišujeme niekoľko generácií liekov tejto triedy:

  • 1. generácia - tolbutamid, acetohexamid, chlórpropamid atď.;
  • 2. generácia - glibenklamid, glisoxepid, glipizid a ďalšie;
  • 3. generácia - Glimepirid.

Antidiabetické lieky novej generácie sa líšia od predchádzajúcich dvoch v rôznych stupňoch aktivity hlavných látok, čo môže významne znížiť dávku tabliet a znížiť pravdepodobnosť nežiaducich terapeutických prejavov. Mechanizmus účinku prípravkov sulfonylmočoviny je nasledujúci:

  • zvýšiť pôsobenie inzulínu;
  • zvýšiť citlivosť tkanivových receptorov na inzulín a ich počet;
  • zvýšiť mieru využitia glukózy vo svaloch a pečeni a inhibovať jej produkciu;
  • aktivovať absorpciu, oxidáciu glukózy v tukovom tkanive;
  • potláčajú alfa bunky - antagonisty inzulínu;
  • prispievajú k zvýšeniu plazmy stopových prvkov horčíka, železa.

Dlhodobo sa neodporúča používať tablety triedy sulfonylmočoviny znižujúce cukor, pretože sa u pacienta môže vyvinúť rezistencia na liečivo, čo znižuje terapeutický účinok. S diabetom 1. typu však tento prístup zlepší priebeh choroby a povedie k schopnosti znižovať dennú potrebu inzulínu na inzulín..

Sulfonylmočovinové lieky znižujúce cukor sa predpisujú, ak:

  • pacient má zvýšenú alebo normálnu telesnú hmotnosť;
  • Nemôžete sa zbaviť choroby samotnou stravou;
  • choroba trvá menej ako 15 rokov.

Kontraindikácie užívania drog:

  • anémia;
  • tehotenstva;
  • patológia obličiek a pečene;
  • infekčné choroby;
  • precitlivenosť na zložky obsiahnuté v lieku.

Vedľajšie účinky, ktoré sa vyskytujú pri užívaní tohto typu tabliet znižujúcich cukor:

  • riziko hypoglykémie;
  • dysbióza;
  • hyponatrémia;
  • cholestatická hepatitída;
  • bolesť hlavy;
  • vyrážka;
  • porucha krvi.

Glinids

Lieky s krátkodobým účinkom, ktoré môžu prostredníctvom funkcie pankreasu rýchlo zvýšiť sekréciu inzulínu, a tým účinne regulovať hladinu cukru v krvi po jedle, patria do triedy hliny. Ak sa hyperglykémia prejaví na prázdnom žalúdku, použitie hliny nie je vhodné, pretože ju nedokážu zastaviť. Tieto lieky znižujúce hladinu cukru sa predpisujú pacientovi, ak nie je možné normalizovať koncentráciu glukózy v krvi pomocou fyzickej aktivity a stravy..

Lieky tejto triedy by sa mali užívať pred jedlom, aby sa zabránilo prudkému zvýšeniu glykémie počas trávenia. A hoci sa lieky súvisiace s glinidmi musia brať často, účinne stimuluje sekréciu inzulínu v tele. Kontraindikácie použitia týchto prostriedkov zahŕňajú:

  • prvý typ cukrovky;
  • chronické ochorenie obličiek;
  • tehotenstva a laktácie;
  • závažné narušenie funkcie pečene;
  • precitlivenosť na zložky liečiva;
  • vek pacientov do 15 rokov a viac ako 75 rokov.

Pri liečbe glinidmi existuje možnosť vzniku hypoglykémie. Pri dlhodobom používaní týchto tabliet znižujúcich cukor sú známe prípady zhoršenia zraku pacienta s kolísaním glukózy v krvi. Medzi nežiaduce účinky pri liečbe glinidov patrí:

  • pocit nevoľnosti a zvracania;
  • kožná vyrážka ako prejav alergie;
  • hnačka;
  • bolesť kĺbov.

meglitinidmi

Lieky skupiny meglitinidov patria do triedy ílov a sú zastúpené tabletovými prípravkami repaglinid (Novonorm) a nateglinid (Starlix). Mechanizmus účinku týchto tabliet je založený na ich účinku na špeciálne receptory, ktoré otvárajú vápnikové kanály v membránach beta buniek, čím príliv vápnika iniciuje zvýšenú sekréciu inzulínu. To vedie k zníženiu glykémie po jedle. Pravdepodobnosť hypoglykémie medzi dvoma jedlami je znížená.

Použitie tabliet Novonorm alebo Starlix na liečbu cukrovky prispieva k silnejšej tvorbe inzulínu, ako keď pacient užíva tablety na zníženie cukru derivátov sulfonylmočoviny. Nástup účinku lieku Novonorm nastáva za 10 minút, čo bráni absorpcii nadbytočnej glukózy po jedle pacienta. Aktivita Starlixu sa rýchlo stráca a hladina inzulínu po 3 hodinách zostane rovnaká. Výhodou použitia týchto liekov je, že sa nemusia brať bez jedla.

biguanidy

Hypoglykemické prípravky biguanidov sú deriváty guanidínu. Na rozdiel od sulfonylmočovín a clayidov nevyvolávajú uvoľňovanie inzulínu v dôsledku nadmerného zaťaženia pankreasu. Biguanidy môžu spomaľovať tvorbu glukózy v pečeni, zvyšujú proces využívania cukru v telesných tkanivách, čo znižuje inzulínovú rezistenciu. Táto skupina liekov znižujúcich cukor ovplyvňuje metabolizmus uhľohydrátov spomaľovaním absorpcie glukózy v ľudskom čreve..

Metformín patrí do triedy biguanidov. Lekár predpisuje tablety na zníženie hladiny cukru v tejto triede pacientom, ktorí majú komplikácie pri cukrovke a potrebu schudnúť. V tomto prípade sa dávka metformínu postupne zvyšuje výberom na požadovaný výsledok. Pacientom s cukrovkou 1. typu sa predpisuje metformín spolu s požadovanou dávkou inzulínu. Použitie tohto lieku je zakázané s:

  • srdcovo-cievne ochorenie;
  • do 15 rokov;
  • pitie alkoholu;
  • choroby obličiek a pečene;
  • tehotenstva a laktácie;
  • hypovitaminóza B;
  • respiračné zlyhanie;
  • akútne infekčné choroby.

Medzi kontraindikácie tohto hypoglykemického činidla patria:

  • tráviace poruchy;
  • nevoľnosť;
  • anémia;
  • acidóza;
  • otrava kyselinou mliečnou;
  • v prípade predávkovania - hypoglykémia.

Glitazónové prípravky

Ďalšou triedou hypoglykemických látok je glitazón. Ich chemická štruktúra je založená na tiazolidínovom kruhu, preto sa tiež nazývajú tiazolidíndióny. Ako antidiabetiká tejto triedy sa od roku 1997 používajú tablety na zníženie hladiny cukru v krvi pioglitazónu a rosiglitazónu. Ich mechanizmus účinku je rovnaký ako u biguanidov, to znamená, že je založený na zvýšení citlivosti periférnych tkanív a pečene na inzulín a na znížení syntézy lipidov v bunkách. Glitazóny znižujú inzulínovú rezistenciu vo väčšej miere ako metformín.

Ženy užívajúce glitazóny sa odporúčajú na zvýšenie antikoncepcie, pretože tieto lieky stimulujú výskyt ovulácie aj v počiatočnej fáze menopauzy. Maximálna koncentrácia aktívnych látok týchto liekov v tele pacienta sa pozoruje 2 hodiny po perorálnom podaní. Medzi vedľajšie účinky tohto lieku patrí:

  • hypoglykémia;
  • riziko zlomenín tubulárnych kostí;
  • zlyhanie pečene;
  • hepatitída;
  • zadržiavanie tekutín v tele;
  • zástava srdca;
  • anémia.

Glitazón nie je povolený pre:

  • ochorenia pečene;
  • opuch akéhokoľvek pôvodu;
  • tehotenstva a laktácie;
  • Diabetes 1. typu.

Incretinomimetics

Ďalšou triedou nových liekov znižujúcich cukor sú inkretinomimetiká. Ich mechanizmus účinku je založený na blokovaní fungovania enzýmov, ktoré štiepia biologicky aktívne látky inkretínu, ktoré prispievajú k produkcii inzulínu pankreasom. Výsledkom je, že účinok inkretínových hormónov je predĺžený, produkcia glukózy v pečeni je znížená a vyprázdňovanie žalúdka sa spomaľuje..

Existujú 2 skupiny mimetík inkretínu: agonisty polypeptidu-1 receptora glukagónu (agonisty GLP-1) a inhibítory dipeptidylpeptidázy 4. Agonisty GLP-1 zahŕňajú také látky, ako je exenatid, liraglutid. Tieto lieky sú vhodné pre obéznych pacientov, pretože ich liečba neovplyvňuje telesnú hmotnosť pacienta. Pri monoterapii týmito hypoglykemickými tabletami existuje nízke riziko hypoglykémie..

Použitie inkretinomimetík je zakázané pri chronických ochoreniach čriev, obličiek a tehotných žien. Medzi nežiaduce účinky tabliet patrí:

  • bolesť brucha;
  • hnačka;
  • nevoľnosť;
  • kožná vyrážka;
  • bolesti hlavy;
  • nazálna kongescia.

Prehľad hypoglykemických liekov o hypoglykemických látkach

Inhibítory DPP-4 dipeptidylpeptidázy

Lieky znižujú hladinu glukózy v krvi stimuláciou hormónov tráviaceho traktu inkretínov (glukagónu podobný peptid-1 a inzulínotropný polypeptid závislý od glukózy). Inhibítory nevyvíjajú konštantný tlak na pankreas, k tvorbe inzulínu dochádza iba počas trávenia (v čase zvýšeného cukru), a nie neustále, ako pri iných hypoglykemických liekoch..

Takto je možné znížiť hladinu glukózy, udržať stabilnú glykémiu a glykozylovaný hemoglobín. Zároveň bez preťaženia buniek pankreasu. Účinok liekov dosahuje najvyššiu aktivitu po troch hodinách, biologická dostupnosť je viac ako 85%. Proces vylučovania sa uskutočňuje pomocou obličkového prístroja..

Cennou vlastnosťou inhibítorov je nedostatok ich účinku na chuť do jedla a na telesnú hmotnosť. Lieky sú kontraindikované u pacientov s diabetom závislým typom cukrovky, s rozvojom ketoacidózy, s exacerbáciou chronických zápalových procesov tráviaceho traktu (gastrointestinálny trakt)..

Kombinované fondy

Pri liečení cukrovky sa používa kombinácia DPP-4 s metformínom (senzibilizátor). Pre ľahšie podávanie vyvinuli farmakologické spoločnosti kombinované tablety Yanumet a Galvusmet. Kombinácia inhibítorov metformínu a dipeptidylpeptidázy má odlišný pomer.

Správnu dávku tabliet môže určiť iba endokrinológ. Okrem hypoglykemických liekov sú diabetikom predpisované potravinové doplnky, ktoré pozitívne ovplyvňujú vstrebávanie sacharidov pri zhoršenom metabolizme..

Zoznam hypoglykemických účinných látok

Klasifikácia liekov znižujúcich hladinu cukru, pozostávajúcich z najbežnejších účinných zložiek:

Tento liek môže byť založený na levotyroxíne sodnom.

  • tolbutamid;
  • močoviny;
  • chlórpropamid;
  • glibenclamid;
  • glipizid;
  • gliklazid;
  • glimepiridu;
  • levotyroxín sodný;
  • hydrochlorid metformínu;
  • thiamazole;
  • glycidone;
  • repaglinid.

Lieky na trhu s rovnakým zložením môžu mať rôzne názvy.

Späť na obsah

gliklazid

Derivát novej generácie sulfonylmočovín. Podieľa sa na zvyšovaní včasnej produkcie vlastného inzulínu beta bunkami pankreasu. Účinne vyhladzuje vrcholy nárastu cukru v krvi neustálym udržiavaním hladiny na rovnakých hodnotách. Okrem toho môže liek na jeho báze inhibovať trombózu a znižovať počet komplikácií cukrovky.

Späť na obsah

glimepirid

Droga patrí do skupiny s krátkodobým účinkom.

Tiež sa týka množstva sulfonylmočoviny, ale môže sa použiť aj pri diabete 1. typu. Zvyšuje uvoľňovanie inzulínu a ovplyvňuje draslíkové kanály beta buniek. Účinok lieku netrvá dlho, a preto je potrebná druhá dávka po 5 až 8 hodinách. Tento nástroj sa nepoužíva na porušenie pečene alebo obličiek ani na ťažkú ​​diabetickú ketoacidózu.

Späť na obsah

Levothyroxín sodný

Hypoglykemické liečivo, ktoré je identické s hormónom štítnej žľazy vylučovanej štítnou žľazou. Používa sa v kombinácii s liekmi rôzneho zloženia a podporuje lepšie vstrebávanie inzulínu spolu s glukózou cieľovými bunkami. Množstvo cukru v krvi tak rýchlo klesá. Používa sa často pri hyperglykemickej kóme, pretože má rýchly a významný účinok..

Späť na obsah

Hydrochlorid metformínu

Patrí do zoznamu liekov skupiny biguanidov a zhoršuje vstrebávanie glukózy v čreve, inhibuje tvorbu glukagónu v pečeni. To pomáha znižovať potrebu produkcie inzulínu. Dobre sa hodí pre pacientov, ktorí sú obézni v dôsledku prejedania. Látka normalizuje rovnováhu krvných lipoproténov, bráni rozvoju aterosklerózy a poruchám cievnej steny..

Predpis Tiamazol

Je to inhibítor tyroidného hormónu a používa sa v prípade predávkovania hypoglykemickými liekmi, najmä pri zvýšenom používaní levotyroxínu sodného. Ak si chcete kúpiť liek založený na tejto látke, určite potrebujete lekársky predpis, pretože je to silný liek, ktorý pri nesprávnom použití môže viesť k alergickým reakciám alebo dokonca k smrti pacienta..

Lieky, ktoré zvyšujú alebo inhibujú účinok sulfonylmočoviny na znižovanie cukru.

Zvyšuje hypoglykemický účinok.

Allopurinol, anabolické hormóny, antikoagulanciá (kumaríny), sulfátové lieky, salicyláty, tetracyklíny, betablokátory, blokátory MAO, bezafibrát, cimetidín, cyklofosfamid, chloramfenikol, fenfluramín, fenylbutazón, etionamid, tromete.

Inhibujte účinok znižovania cukru.

  • Kyselina nikotínová a jej deriváty, saluretiká (tiazidy), preháňadlá,
  • indometacín, hormóny štítnej žľazy, glukokortikoidy, sympatomimetiká,
  • barbituráty, estrogény, chlórpromazín, diazoxid, acetazolamid, rifampicín,
  • izoniazid, hormonálne kontraceptíva, soli lítia, blokátory vápnikových kanálov.

Skupiny hypoglykemických liekov

Lieky vo forme tabliet, ktoré znižujú hladinu glukózy v krvi, sa delia do niekoľkých skupín. Klasifikácia liekov je spôsobená ich účinkom na biochemické procesy spojené s tvorbou a spotrebou inzulínu a glukózy. V závislosti od štádia diabetu, individuálnych charakteristík pacienta a terapeutickej dynamiky, endokrinológ predpisuje lieky rovnakej skupiny alebo kombinovanú liečbu rôznymi antidiabetickými tabletami..

Existujú štyri hlavné skupiny tabliet na liečbu cukrovky rezistentnej na inzulín:

  • Deriváty sulfonylmočovín a deriváty kyseliny benzoovej (meglitinidy). Lieky sa kombinujú v skupine sekretagógov, ktoré stimulujú pankreas k aktívnej produkcii inzulínu..
  • Deriváty guanidínu (biguanidy) a glitazóny (inak tiazolidíndióny). Predstavujú skupinu senzibilizátorov, ktorých činnosť je zameraná na obnovenie citlivosti buniek a tkanív tkaniva na inzulín.
  • Inhibítory alfa-glukozidázy. Lieky neovplyvňujú produkciu a absorpciu inzulínu. Ich úlohou je inhibovať fermentačné procesy, v dôsledku čoho sa spomaľuje absorpcia glukózy systémovou cirkuláciou.
  • Inhibítory dipeptidylpeptidázy (DPP-4). Stimuluje produkciu pankreatického hormónu a inhibuje syntézu glukagónu (inzulínového antagonistu) blokovaním látok DPP, ktoré ničia tráviace hormóny (inkretíny)..

Zoznam tabliet podľa skupiny

sekretagogysulfonylmočovinyDiabetón, glycvidón, glyklazid, glimepirid, maninil, amaryl atď..
Deriváty kyseliny benzoovejNovonorm, Starlix, Repaglinid, Nateglinid.
zvyšujúce citlivosťDeriváty guanidínuSiofor, glukofág, diaformín, glykom, metformín
tiazolidíndiónmiAvandia, Actos, Rosiglitazón, Pioglitazón
Inhibítory alfa-glukozidázyGlucobay, Miglitol
Inhibítory dipeptidylpeptidázyJanuvia, Galvus Onglisa
Kombinované činidlá (senzibilizátory a inhibítory dipeptidylpeptidázy)Yanumet, Galvusmet

Ošetrujúci endokrinológ určuje dávkovanie a rozvrhnutie individuálneho užívania tabliet pre každého pacienta.

ďalej

Okrem tabliet sa pri liečení cukrovky používajú najnovšie liečivá znižujúce cukor vo forme injekčnej striekačky - inkretíny (glukagónu podobný peptid-1 a inzulínotropný polypeptid závislý od glukózy). Sú to predstavitelia hormónov gastrointestinálneho traktu.

K ich aktívnej syntéze dochádza pri požití potravy. Biochemický účinok je založený na zvýšenej produkcii inzulínu a inhibícii produkcie glukagónu. V dôsledku použitia inkretínov sa zabráni zvýšeniu hladín glukózy. V Rusku sa používajú dva typy drog tejto kategórie: Bayeta a Viktoza.

Inkretíny vyrábajú európske farmaceutické spoločnosti Bayeta - Astrazeneca UK Limited (Veľká Británia) a Viktoza - Novo Nordisk (Dánsko).

Lieky nemajú negatívny vplyv na obličky, pečeň a ďalšie orgány hepatobiliárneho systému

Pravidelné užívanie liekov pomáha znižovať telesnú hmotnosť, čo je obzvlášť dôležité pre obéznych diabetikov..

Baeta a Viktoza nie sú predpísané pre zlyhanie pečene a obličiek, progresívnu diabetickú ketoacidózu, v období tehotenstva a kŕmenia dieťaťa. Užívanie lieku má len niekoľko vedľajších účinkov. Môžu byť spojené s jednotlivými alergickými reakciami (sčervenanie kože v oblasti podania injekcie) alebo závažnosťou epigastrickej oblasti..

Normálny krvný cukor

Predtým, ako začnete užívať tabletky na zníženie hladiny cukru v krvi, musíte stanoviť jej normu, aby sa liek, ktorý normalizuje tento ukazovateľ, vybral správne. V súčasnosti sa norma považuje za ukazovateľ nie viac ako 5,5 mmol / l, stanovený jednu a dve hodiny po jedle. Ráno by mal byť upnutý pri analýze krvi na lačný žalúdok..

Je potrebné poznamenať, že existuje zoznam obsahujúci informácie o tom, ktorý ukazovateľ glukózy v krvi je normou pre deti, mužov a ženy, starších ľudí. S ním musíte skontrolovať skôr, ako začnete piť tento alebo ten liek. Z tohto dôvodu je potrebné pochopiť, prečo je potrebná analýza glykovaného hemoglobínu..

Osobitne stojí za zmienku, že zahájená závažná forma cukrovky je stav, pri ktorom hladina glukózy v krvi presahuje hladinu glukózy v krvi o viac ako 12 až 14 mmol / l. V tomto prípade sa nedá rýchlo znížiť. Iba postupné znižovanie hladiny cukru v krvi do normálu v priebehu jedného až troch mesiacov zlepšuje stav pacienta počas tejto fázy ochorenia.

Pri užívaní liekov, ktoré znižujú hladinu cukru v krvi, treba vždy pamätať na to, že niektoré potraviny pomáhajú zvyšovať hladinu glukózy v rezoch. To sa týka predovšetkým potravín obsahujúcich veľké množstvo uhľohydrátov. Avšak aj potraviny, ktoré sa považujú za zdravé, zvyšujú hladinu cukru v krvi spolu s nezdravými potravinami..

Patria sem hnedá ryža, chlieb zo stravy, ovsená kaša a akékoľvek bobule a ovocie. To platí najmä o jedle v reštauráciách a kaviarňach, kde sa takéto výrobky nachádzajú pomerne často. Pamätajte, že ľudia s cukrovkou môžu jesť len také povolené jedlo na občerstvenie, ako je varené bravčové mäso, syr, varené vajcia a orechy. Ak takéto jedlo nie je po ruke, mali by ste hladovať niekoľko hodín, pretože ak budete jesť iné jedlá, môžete dosiahnuť, že hladina glukózy v krvi začne stúpať..

Ak chce pacient s cukrovkou zaistiť stálu hladinu cukru v krvi, musí sa poradiť s výživovým odborníkom, aby pre neho vyvinul dobrú stravu. Takto môžete zostaviť zoznam tých potravín, ktoré sa neodporúčajú. Napríklad zvyčajne zahŕňajú:

  1. vývary.
  2. Vyprážané potraviny a údené mäso.
  3. Výrobky z lístkového cesta alebo muffínu.
  4. Uhorky a uhorky.
  5. Ryža, cestoviny, krupica.

Okrem toho zoznam neodporúčaných potravín zahŕňa sladké ovocie a nápoje..

Preventívne opatrenia

U starších ľudí je riziko vzniku hypoglykémie výrazne vyššie. Pre túto kategóriu pacientov sa predpisujú lieky s najkratšou dobou trvania, aby sa zabránilo nežiadúcim účinkom..

Odporúča sa opustiť lieky s dlhodobým účinkom (Glibenclamide) a prejsť na lieky s krátkodobým účinkom (Glycvidon, Glyclazide)..

Užívanie derivátov sulfonylmočoviny spôsobuje riziká hypoglykémie. Počas liečby je potrebné sledovať hladinu cukru. Odporúča sa dodržiavať liečebný plán svojho lekára..

S jeho odchýlkou ​​sa môže meniť množstvo glukózy. V prípade vývoja iných chorôb počas liečby PSM je potrebné informovať lekára.

V priebehu liečby sa sledujú tieto ukazovatele:

  • hladina cukru v moči;
  • ;
  • krvný cukor
  • hladina lipidov;
  • pečeňové testy.

Neodporúča sa meniť dávkovanie, prepínať na iný liek, prerušiť liečbu bez konzultácie

Je dôležité používať lieky v stanovenom čase..

Prekročenie predpísanej dávky môže viesť k hypoglykémii. Na jeho odstránenie pacient berie 25 g glukózy. Každá podobná situácia v prípade zvýšenia dávky lieku sa oznámi lekárovi.

Pri ťažkej hypoglykémii, ktorá je sprevádzaná stratou vedomia, je potrebné vyhľadať lekársku pomoc.

Glukóza sa podáva intravenózne. Možno budete potrebovať ďalšie injekcie glukagónu v / m, in / in. Po prvej pomoci budete musieť monitorovať stav niekoľko dní pravidelným meraním cukru.

Video o liekoch na cukrovku 2. typu:

Lieky, ktoré zvyšujú sekréciu inzulínu

Rozšírené lieky, ktoré stimulujú vylučovanie inzulínu. Medzi takéto lieky patria lieky zo skupiny sulfonylmočovín a meglitinidov.

sulfonylmočoviny

Toto je skupina syntetických liekov, ktoré znižujú hladinu glukózy v krvi. Lieky tejto triedy aktivujú pankreatické bunky, čo zvyšuje produkciu inzulínu v tele. Preto musia byť v žľaze prítomné zdravé beta bunky..

Pôsobením liekov je zvýšenie sekrécie hormónu a pomalšia tvorba glukózy v pečeni, stimulácia ß-buniek, potlačenie glukagónu, ketóza a sekrécia somatostatínu..

Deriváty sulfonylmočovín sú rozdelené do dvoch skupín: dlhodobý a stredný účinok. Výsledok stimulácie sekrécie hormónov závisí od dávky, keď sa užije.

Lieky sú určené na liečbu cukrovky 2. typu, nepoužívajú sa na liečbu cukrovky 1. typu. Menovaný so zníženou citlivosťou tkanív na hormón. Dostupné v tabletách.

Deriváty sulfonylmočoviny sú zastúpené dvoma generáciami liekov:

  1. Butamid, chlórpropamid. Lieky sa predpisujú vo veľkých dávkach a vykazujú krátky účinok..
  2. Glipizid, glibenklamid, glycvidón. Majú dlhší účinok a sú predpisované v nižšej dávke..

Kontraindikácie zahŕňajú:

  • anémia;
  • diabetická ketoacidóza;
  • dysfunkcia obličiek;
  • akútny infekčný proces;
  • tehotenstvo, laktácia;
  • dysfunkcia pečene;
  • pred / po operáciách;
  • leukopénia;
  • trombocytopénia;
  • dyspeptické poruchy;
  • zriedka hepatitída;
  • pribrať.

Aké nežiaduce účinky sú pozorované:

  • vytvorenie kovovej chuti v ústach;
  • zhoršená funkcia pečene;
  • alergické prejavy;
  • zhoršená funkcia obličiek.

Najčastejšou nežiaducou udalosťou je hypoglykémia..

meglitinidmi

Skupina liekov, ktoré zvyšujú sekréciu inzulínu. Sú prandiálnymi regulátormi glykémie - po jedle znižujú cukor. Liečivá na glukózu nalačno nalačno nie sú vhodné. Indikácie pre prijatie - DM 2.

Predstaviteľmi tejto triedy sú Nateglinides, Repaglinides. Lieky ovplyvňujú bunky ostrovčekového aparátu, aktivujú sekréciu inzulínu. K aktivácii hormónu dochádza 15 minút po jedle. Najvyššia hladina inzulínu sa pozoruje po jednej hodine, pokles - po 3 hodinách.

Stimulácia nastáva v závislosti od koncentrácie cukru - pri nízkych hladinách liečiva v malom množstve ovplyvňuje sekréciu hormónu. To vysvetľuje takmer absenciu hypoglykémie pri užívaní liekov..

V kombinácii s inými antidiabetikami. Vylučujú sa vo významnom množstve obličkami, iba 9% v črevách.

DM 1, ketoacidóza, gravidita a laktácia sú hlavnými kontraindikáciami

Pri užívaní liekov pre starších pacientov je potrebná opatrnosť. Pozornosť by sa mala venovať aj pacientom s ochorením pečene.

Odporúča sa monitorovať ukazovatele niekoľkokrát do roka.

Je tiež potrebné venovať zvýšenú pozornosť pacientom s ochorením pečene. Odporúča sa monitorovať ukazovatele niekoľkokrát do roka.

Kontrola v prvom roku liečby je obzvlášť dôležitá..

Meglitinidy nevyžadujú výber dávky. Lieky sa používajú pri jedle. Po 3 hodinách sa hladina inzulínu vráti na svoju predchádzajúcu hodnotu..

Medzi vedľajšími účinkami boli pozorované:

  • zrakové postihnutie;
  • gastrointestinálne poruchy;
  • alergické prejavy;
  • zvýšené pečeňové indexy v biochemickej analýze;
  • zriedka - hypoglykémia.

Neodporúča sa na použitie v nasledujúcich prípadoch:

  • Diabetes typu 1;
  • tehotenstva a laktácie;
  • intolerancia liekov;
  • diabetická ketoacidóza.

Deriváty biguanidu

V súčasnosti sa používajú iba biguanidy metformín. Tento liek v skutočnosti neovplyvňuje syntézu inzulínu, a preto bude absolútne neúčinný, ak inzulín nebude syntetizovaný vôbec. Liečivo realizuje svoj terapeutický účinok zvýšením využitia glukózy, zlepšením transportu cez bunkové membrány, ako aj znížením hladiny glukózy v krvi.

Okrem toho má liečivo anorexigénny účinok, takže ho možno použiť pri liečbe obezity pod dohľadom lekára. Mimochodom, niektoré „zázračné pilulky“ na chudnutie túto látku obsahujú, zatiaľ čo bezohľadný výrobca ju nemusí v zložení špecifikovať. Používanie takýchto liekov môže byť pre zdravie skutočne nebezpečné. Metformín je antidiabetikum, ktoré predpisuje lekár na základe indícií a kontraindikácií.

Kontraindikácie pri použití biguanidov:

  • Diabetes 1. typu
  • ketoacidóza;
  • Renálne zlyhanie;
  • ;
  • Porucha funkcie pečene;
  • Respiračné zlyhanie v dôsledku choroby pľúc;
  • Staroba.

Ak žena, ktorá užíva metformín, otehotnie, mala by prestať používať tento liek. Použitie metformínu bude možné až po ukončení dojčenia.

Recepty tradičnej medicíny

Ľudové lieky sú tiež schopné účinne znížiť hladinu cukru v krvi, ale skôr ako ich použijete, mali by ste sa poradiť najmä so svojím lekárom, potom bude tradičná medicína účinnejšie pôsobiť v kombinácii s liečbou drogami.

Rastlinná šťava

Môžete si kúpiť v lekárni alebo variť sami. Šťavu pite trikrát denne po dobu 2 polievkových lyžíc.

Hladinu cukru v krvi je možné redukovať pomocou banánovníka

púpava

Čajová lyžička umytých a mletých koreňov sa naleje pohárom vriacej vody. Po pol hodine musí byť roztok prefiltrovaný a spotrebovaný do jedného dňa.

kurkuma

Štipka kurkumy naparila 200 g vriacej vody a nechala sa variť 40 minút. Roztok by sa mal vypiť ráno a večer.

Vajcia s citrónom

Zmiešajte 100 g citrónovej šťavy a surového vajca. Pite trikrát denne hodinu pred jedlom. Liečba trvá tri dni. Môžete to zopakovať po desaťdňovej prestávke.

Linden kvet

Pohár lipových kvetov sa naleje do 1,5 litra vody. Roztok sa privedie do varu a nechá sa mierne variť 15 minút pri nízkej teplote. Potom sa tekutina filtruje a pije počas dňa namiesto vody.

Lieky, ktoré zvyšujú citlivosť tkanív na inzulín

Pri cukrovke typu 2 často nie je potrebné stimulovať vylučovanie inzulínu, pretože sa vyrába v dostatočných množstvách. Je potrebné zvýšiť citlivosť tkanív na hormón, pretože je to porušenie činnosti receptorov tkanivových buniek, ktoré vyvoláva zvýšenie hladiny glukózy v krvi..

biguanidy

Biguanidy - skupina liekov, ktoré zvyšujú citlivosť tkanív na inzulín. Reprezentujú ich buformín, metformín, fenformín.

Líšia sa odlišnou asimiláciou, vedľajšími účinkami a dávkovaním, aby sa dosiahol terapeutický výsledok. V súčasnosti sa používa iba metformín..

Pri užívaní lieku dochádza k zníženiu inzulínovej rezistencie. Účinná látka inhibuje glukoneogenézu, mení absorpciu glukózy. Hladina "zlého cholesterolu" a triglyceridov je tiež znížená. Biguanidy sa vstrebávajú z tráviaceho traktu, vylučujú sa hlavne obličkami, maximálna koncentrácia sa dosiahne po 2 hodinách. Polčas - až 4,5 hodiny.

Biguanidy sa predpisujú na diabetes typu 2 a diabetes typu 1 ako súčasť komplexnej liečby.

Zástupcovia triedy biguanid sa nepoužívajú na:

  • tehotenstva a laktácie;
  • dysfunkcia pečene;
  • dysfunkcia obličiek;
  • neznášanlivosť aktívnej zložky;
  • infarkt;
  • akútny zápalový proces;
  • ketoacidóza, laktátová acidóza;
  • respiračné zlyhanie.

Biguanidy sa nekombinujú s alkoholom. Nepriradené 3 dni pred a 3 dni po operácii

Pacientom starším ako 60 rokov sa odporúča, aby lieky z tejto skupiny užívali opatrne..

Poznámka! Biguanidy môžu znížiť telesnú hmotnosť na 1 kg za šesť mesiacov.

Medzi vedľajšie účinky v procese prijímania patria:

  • megaloblastická anémia;
  • gastrointestinálne ťažkosti, najmä hnačka, zvracanie;
  • acidóza.

Zoznam liekov v skupine zahŕňa: Metfogamma, Metformin, Glyukofazh, Adebit, Langerin, Siofor, Bagomet. Lieky sa môžu kombinovať s inými glykemickými liečivami.

Pri kombinácii s inzulínom je potrebná osobitná opatrnosť. Monitorovanie činnosti obličiek a ukazovateľov glukózy

Osobitná pozornosť sa venuje kombinácii s inými neglykemickými liekmi - niektoré môžu zvýšiť alebo znížiť účinok biguanidových liekov.

tiazolidíndiónmi

Tiazolidíndióny - nová skupina liekov znižujúcich cukor na orálne podávanie. Neaktivujú vylučovanie inzulínu, ale iba zvyšujú jeho citlivosť na tkanivá..

Existujú 2 tiazolidíndióny - pioglitazón (druhá generácia) a rosiglitazón (tretia generácia). Troglitazón (prvá generácia) vykazoval hepatotoxické a kardiotoxické účinky, preto bol vysadený. Lieky sa môžu používať v kombinácii s inými liekmi alebo ako monoterapia.

Pozor! Nepoužíva sa v počiatočnom štádiu cukrovky.

Pôsobením na tkanivá, pečeň, lieky zvyšujú citlivosť na hormón. Výsledkom je, že spracovanie glukózy sa zvyšuje zvýšením syntézy buniek. Účinok liekov sa prejavuje v prítomnosti vlastného hormónu.

Absorbuje sa v zažívacom trakte, vylučuje sa obličkami a metabolizuje sa v pečeni. Maximálna koncentrácia - po 2,5 hodinách Plnohodnotný účinok sa objaví po niekoľkých mesiacoch užívania lieku.

Dôležité! Predpokladá sa, že zástupcovia tejto skupiny liekov korigujú metabolizmus glukózy a umožňujú oneskorenie vývoja choroby o rok a pol..

Lieky účinne znižujú cukor, pozitívne ovplyvňujú lipidový profil. Účinky nie sú o nič menej účinné ako biguanidy. Všetky lieky v tejto skupine zvyšujú hmotnosť. Výsledok závisí od trvania liečby a od dávky. V tele je tiež zadržiavaná voda.

Počas liečby tiazolidíndiónmi sa pravidelne hodnotí funkčný stav pečene. Ak má pacient riziko vzniku srdcového zlyhania, liečba tiazolidínom nie je predpísaná.

V takých prípadoch lekár predpisuje inzulín, sulfonylmočoviny, metformín.

Lieky na báze tiazolidíndiónu: Avandia, Aktos.

Kontraindikácie:

  • tehotenstvo, laktácia;
  • narušenie pečene;
  • Diabetes typu 1;
  • vek do 18 rokov.

Pri používaní liekov sa pozorovali nasledujúce vedľajšie účinky:

  • pribrať;
  • zvýšené riziko zlomenín v dôsledku zníženia hustoty kostí;
  • narušenie pečene;
  • hepatitída;
  • zástava srdca;
  • opuch;
  • ekzém.

sulfonylmočoviny

Lieky tejto kategórie sa používajú v lekárskej praxi už viac ako pol storočia a vďaka svojej účinnosti majú dobrú povesť. Majú výrazný účinok na zníženie hladiny cukru, pretože priamo ovplyvňujú bunky pankreasu.

Biochemické reakcie, ktoré sa vyskytujú v ľudskom tele, prispievajú k „uvoľňovaniu“ inzulínu, v dôsledku čoho hormón vstupuje do celkového obehového systému človeka.

Lieky tejto skupiny zvyšujú citlivosť mäkkých tkanív na cukor, pomáhajú udržiavať plnú funkčnosť obličiek a znižujú riziko rozvoja kardiovaskulárnych patológií..

Avšak na pozadí výhod derivátov sulfonylmočoviny sa dajú rozlíšiť negatívne účinky od ich použitia:

  1. Vyčerpanie buniek beta žľazy.
  2. Alergické reakcie tela.
  3. Pribrať.
  4. Narušenie zažívacieho traktu.
  5. Zvýšené riziko hypoglykémie.

Počas liečby týmito liekmi musí pacient dodržiavať diétu s nízkym obsahom sacharidov a príjem tabliet by mal byť spojený s jedlom. Deriváty sulfonylmočoviny nie sú predpísané na liečbu pankreasu, ako aj počas tehotenstva a laktácie.

Populárne lieky na zníženie cukru pri cukrovke v tejto skupine:

  • Maninil je tableta s rôznymi hladinami aktívnej zložky v dávke, ktorú je možné odporučiť vo všetkých štádiách vývoja patológie. Recepcia poskytuje zníženie cukru z 10 na 24 hodín vrátane.
  • Glycvidón sa vyznačuje minimálnymi kontraindikáciami a odporúča sa pre starších pacientov, ako aj pre tých, ktorí nepomáhali správnej výžive. Liek sa predpisuje aj v prípade zhoršenej funkcie obličiek, pretože sa nepodieľajú na jeho vylučovaní z tela.
  • Amaryl je jedným z najlepších liekov na druhý typ ochorenia. Nevyvoláva zvýšenie telesnej hmotnosti a nemá negatívny vplyv na kardiovaskulárny systém.
  • Diabeton vykazuje vysokú účinnosť v prvej fáze produkcie hormónov. Okrem toho poskytuje ochranu krvných ciev pred negatívnymi účinkami vysokej hladiny glukózy v tele.

Cena tabliet Maninilu sa pohybuje od 150 do 200 rubľov, Amaril stojí 300 rubľov za 30 kusov a Glycvidon bude stáť približne 450 rubľov. Cena Diabetonu je 320 rubľov.

Vlastnosti a pôsobenie derivátov sulfonylmočoviny

Deriváty sulfonylmočovín boli objavené celkom náhodou v polovici minulého storočia. Schopnosť takýchto zlúčenín bola preukázaná v čase, keď sa ukázalo, že pacienti, ktorí užívali lieky na výrobu síry, aby sa zbavili infekčných ochorení, dostali tiež zníženie hladiny cukru v krvi. Tieto látky teda mali výrazný hypoglykemický účinok na pacientov.

Z tohto dôvodu okamžite začal hľadať deriváty sulfanilamidu so schopnosťou znižovať hladinu glukózy v tele. Táto úloha prispela k syntéze prvých derivátov sulfonylmočoviny na svete, ktoré boli schopné kvalitatívne vyriešiť problémy s cukrovkou.

Expozícia derivátom sulfonylmočoviny je spojená s aktiváciou špecifických pankreatických beta buniek, čo je spojené so stimuláciou a zvýšenou produkciou endogénneho inzulínu.

Dôležitým predpokladom pozitívneho účinku je prítomnosť živých a úplných beta buniek v pankrease..

Je pozoruhodné, že pri dlhodobom používaní derivátov sulfonylmočoviny sa ich vynikajúci počiatočný účinok úplne stráca. Liek prestáva ovplyvňovať vylučovanie inzulínu. Vedci sa domnievajú, že je to spôsobené znížením počtu receptorov na beta bunkách. Bolo tiež zistené, že po prerušení tejto liečby sa môže reakcia týchto buniek na liečivo úplne obnoviť.

Niektoré sulfonylmočoviny môžu mať aj extra pankreatický účinok. Takéto konanie nemá významnú klinickú hodnotu. Extra-pankreatické účinky zahŕňajú:

  1. zvýšená citlivosť tkanív závislých od inzulínu na inzulín endogénnej povahy;
  2. znížená tvorba glukózy v pečeni.

Celý mechanizmus vývoja týchto účinkov na organizmus je spôsobený skutočnosťou, že látky (najmä „glimepirid“):

  1. zvýšiť počet receptorov citlivých na inzulín v cieľovej bunke;
  2. kvalitatívne zlepšiť interakciu inzulín-receptor;
  3. normalizovať transdukciu postreceptorového signálu.

Okrem toho existujú dôkazy, že deriváty sulfonylmočoviny sa môžu stať katalyzátorom uvoľňovania somatostatínu, čo umožní potlačiť produkciu glukagónu..

Inhibítory alfa-glukozidázy

Perorálne tablety tejto skupiny pomáhajú potlačiť proces štiepenia uhľohydrátov. V dôsledku toho dochádza k zlej absorpcii cukru, jeho výroba sa znižuje. Pomáha to predchádzať zvyšovaniu glukózy alebo hyperglykémii. Sacharidy konzumované osobou s jedlom vstupujú do čreva v tej istej forme, v akej vstúpili do tela..

Hlavnou indikáciou na vymenovanie takýchto perorálnych tabliet je cukrovka 2. typu, ktorú nemožno zvládnuť diétnou stravou. Tiež predpisujú liek na prvý typ patológie, ale iba ako súčasť komplexnej liečby.

Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie PSM je predpísané lekárom. Stanovuje sa s prihliadnutím na analýzu stavu metabolizmu.

Odporúča sa začať liečbu PSM slabšími a pri absencii účinku prejsť na silnejšie lieky. Glibenklamid má výraznejší účinok na znižovanie cukru ako iné hypoglykemické perorálne lieky.

Užívanie predpísaných liekov z tejto skupiny začína minimálnymi dávkami. V priebehu dvoch týždňov sa postupne zvyšuje. PSM sa môže predpisovať s inzulínom a inými tabletovanými hypoglykemickými látkami.

V takýchto prípadoch je dávka znížená, je zvolená správnejšia dávka. Po dosiahnutí udržateľnej kompenzácie nastane návrat k obvyklému liečebnému režimu. Ak je potreba inzulínu nižšia ako 10 jednotiek / deň, lekár zmení pacienta na deriváty sulfonylmočoviny.

Diabetes 2. typu

Dávka konkrétneho liečiva je uvedená v návode na použitie. Zohľadňuje sa generácia a vlastnosti samotného lieku (účinnej látky). Denná dávka pre chlórpropamid (1. generácia) - 0,75 g, Tolbutamid - 2 g (2. generácia), Glycvidona (2. generácia) - do 0,12 g, Glibenklamid (2. generácia) - 0,02 g. Pacienti s poškodenou funkciou obličiek a pečene, starší počiatočná dávka je znížená.

Všetky prostriedky skupiny PSM sa čerpajú pol hodiny až hodinu pred jedlom. To poskytuje lepšiu absorpciu liekov a v dôsledku toho zníženie postprandiálnej glykémie. Ak existujú zjavné dyspeptické poruchy, PSM sa užíva po jedle.

Pozor! Terapia dvoma liekmi PSM je neprijateľná.

Prečítajte Si O Diabete Rizikových Faktoroch